Dveloppement d'un produit d'todolac ciblant le clon

Dans la prsente tude, le groupe carboxylique de l'todolac, responsable des effets secondaires gastriques, a t masqu temporairement, non seulement pour surmonter les effets secondaires, mais aussi pour obtenir une administration spcifique au clon. Le promdicament amid (conjugu Etodolac-glycine) a t synthtis en couplant l'Etodolac avec la glycine. Le promdicament synthtis a t caractris par le point de fusion, la chromatographie en couche mince, les valeurs RM, l'lectro-microscopie balayage, la cristallographie par diffraction des rayons X et la chromatographie liquide haute performance. Les solubilits aqueuses et les valeurs de lipophilie (log P) ont t dtermines diffrents milieux de pH, savoir le tampon HCl de pH 1,2, le tampon de phtalate acide de pH 4,0, le tampon de phosphate de pH 6,8 et de pH 7,4. La rversion in vitro du conjugu Etodolac-glycine en Etodolac a t effectue diffrents pH, y compris dans le milieu colique. La rversion in vitro a montr que le promdicament restait intact dans tous les autres pH tests, l'exception du pH colique, o les enzymes de la microflore colique (amidase) ont hydrolys la liaison amide du conjugu Etodolac-glycine, librant ainsi le mdicament libre.