Desenvolvimento do Colon Targetted Produg de Etodolac

No presente estudo o grupo carboxlico de Etodolac, responsvel pelos efeitos colaterais gstricos, foi mascarado temporariamente no s para superar os efeitos colaterais, mas tambm para alcanar a entrega especfica do clon. Amide prodrug (conjugado Etodolac-glicina) foi sintetizado atravs do acoplamento do Etodolac com glicina O prodrug sintetizado foi caracterizado por ponto de fuso, cromatografia em camada fina, valores de RM, eletro microscopia de varredura, cristalografia por difrao de raios X e cromatografia lquida de alto desempenho. Solubilidades aquosas e valores de lipofilicidade (log P) foram determinados em diferentes meios de pH, nomeadamente tampo HCl pH 1,2, tampo cido de ftalato pH 4,0, tampo fosfato pH 6,8 e pH 7,4. A reverso in vitro do conjugado Etodolac-glicina para Etodolac foi feita a diferentes pH, incluindo o ambiente clico. A reverso in vitro, mostrou pr-frmaco a permanecer intacto em todos os outros pH testados excepto o pH do clon, onde as enzimas microflorais do clon (amidase) hidrolisado Etodolac-glicina conjugado com amida, libertando o frmaco livre.