Sintesi e valutazione antitumorale del monastrolo e dei suoi analoghi

Il cancro è una malattia con un alto tasso di incidenza e mortalità ed è responsabile di circa il 12% di tutti i decessi nel mondo. Per questo motivo, vi è un grande interesse nello sviluppo di composti con attività citotossica, soprattutto con l'obiettivo di aggirare il problema della resistenza. Lo scopo di questo libro è stato quello di sintetizzare sei diidropirimidinoni (DHPM) e di studiare la loro attività antitumorale contro una linea cellulare leucemica (U937). I composti presentano gruppi ossidrilici nelle posizioni orto, meta e para dell'anello benzenico e ossigeno o zolfo nell'anello pirimidinico. Dopo aver sintetizzato i composti in condizioni termiche e con irradiazione a microonde, i DHPM sono stati valutati per l'attività antitumorale con il metodo di metabolizzazione MTT. La porzione di zolfo nelle strutture dei DHPM ha aumentato significativamente l'attività antitumorale per il tipo di cellula leucemica U937. Ciò è stato confermato dalla riduzione dell'IC50 a 84 mol.L-1 . Questo studio ha rilevato che la posizione del gruppo idrossilico nell'anello benzenico influenza l'attività antitumorale osservata per le cellule leucemiche U937, dimostrando che il gruppo idrossilico in posizione orto dell'anello benzenico è il più attivo.